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El espectro antibacteriano, la potencia bactericida, la distribucin en el organismo, los efectos secundarios y la frecuencia de aparicin de resistencias, son tan favorables a las nuevas quinolonas que no tiene sentido hacer comparaciones. Las fluoroquinolonas son agentes bactericidas que actan inhibiendo la ADN girasa, un enzima que interviene en el plegamiento de la doble hlice de ADN y es fundamental para que la estructura tridimensional del material gentico sea correcta.

La accin es selectiva sobre ADN girasa bacteriana. La forma en que se encuentra el ADN en las clulas, procariotas o eucariotas, es bajo una estructura "superenrollada" como el filamento de una bombilla. Esto supone que, adems de la doble hilera de cadenas del ADN, formando una hlice alfael conjunto se encuentra enrollado sobre s mismo.

En las clulas bacterianas procariotas el ADN plasmdico y el cromosmico estn bajo la forma de un crculo cerrado, tambin "superenrollado". Muchos de los eventos en los que interviene el ADN, como la recombinacin, la conjugacin, la replicacin y la propia reparacin de las cadenas precisan que el propio ADN est superenrollado. Los enzimas que permiten el superenrollamiento y el consiguiente desenrollamiento son las 4 topoisomerasas I y II.

Las fluoroquinolonas son capaces de unirse a la ADN girasa, en presencia de ADN todo ello dentro de la bacteriaformando un triple complejo de ADN-enzima-fluoroquinolona, el cual acta bloqueando el proceso de replicacin del ADN. Las quinolonas no se unen a todas las molculas de ADN girasa presentes en la bacteria. Basta con provocar un bloqueo inicial por el complejo ternario.

De hecho, las fluoroquinolonas no llegan a afectar what is the customer service of business supe enrollamiento del conjunto del ADN de la bacteria. Pero bloquean el proceso de replicacin del ADN y eso es ms que suficiente para acabar con la bacteria.

Algunos datos parecen indicar la existencia de otros tipos de topoisomerasas que podran actuar como dianas farmacolgicas de las fluoroquinolonas. El espectro antibacteriano es muy amplio, como se recoge en la Tabla I. Una 5 caracterstica destacable es la actividad frente a Pesudomonas aeruginosa, germen que era difcil de tratar por va oral antes de la aparicin de estos frmacos. Hay pocos estudios comparativos directos entre las fluoroquinolonas. Los frmacos de referencia del grupo son ciprofloxacina y ofloxacina.

Sobre el papel, enoxacina y pefloxacina tienen una actividad ligeramente inferior que las anteriores para la totalidad de los grmenes susceptibles, pero en la mayora de las situaciones prcticas la diferencia no debe tener importancia. La norfloxacina es notablemente inferior como antiinfeccioso de uso best material for upsc maths optional y est clasificado como antiinfeccioso urinario ver grupo G04sin embargo es tambin til en infecciones de localizacin gastrointestinal.

Ofloxacina es, en realidad, una mezcla racmica formada por dos ismeros pticamente activos. Algunos datos experimentales obtenidos de estudios con animales sugieren que levofloxacina presenta best material for upsc maths optional menor incidencia de reacciones neurolgicas neuroexcitacin que la ofloxacina, pero esto no ha podido ser confirmado en ensayos clnicos sobre seres humanos.

Se utilizan exclusivamente como antispticos urinarios porque no alcanzan niveles sricos suficientes y se eliminan por orina en forma activa. Todas ellas se administran solamente por va oral. Son las fluoroquinolonas monofluoradas. Comparadas con las anteriores tienen una actividad ms potente, un mayor espectro antibacteriano, 8 una semivida ms larga y, con la excepcin de norfloxacina y enoxacina, alcanzan buenos niveles sricos, con lo que es posible tratar infecciones sistmicas.

Ciprofloxacina, ofloxacina y pefloxacina se pueden administrar tanto por va oral como parenteral. Son las fluoroquinolonas bi o trifluoradas no comercializadas en Espaa. Bacilos gram-: H. Pseudomonas aeruginosa baja con moxifloxacina. Activas ciprofloxacina, moxifloxacina, ofloxacina y levofloxacina Mycobacterium tuberculosis. Chlamydia trachomatis.

Activa la ofloxacina y levofloxacina Mycobacterium leprae Todas con actividad baja o muy baja Estreptococos elevada con moxifloxacina Anaerobios Resto de micobacterias Resto de Pseudomonas 10 Todas con actividad nula Treponema pallidum Candida albicans En cuanto a las caractersticas farmacocinticas, stas estn reflejadas en la Tabla II. En la prctica, la alta eficacia de todas las fluoroquinolonas y las diferencias poco marcadas de dosificacin 1 o 2 administraciones diarias hace que las consideraciones farmacocinticas tericas tengan escaso valor.

Los porcentajes de xitos en los ensayos clnicos son, por otro lado, muy similares. Experiential learning theory founder y levofloxacina se utilizan en una nica dosis oral diaria. Las observaciones indican un efecto adverso sobre la matriz extracelular del cartlago, con agotamiento de las reservas de colgeno, utilizando dosis similares a las empleadas en seres humanos.

De hecho, se ha registrado un cierto nmero de casos de rotura tendinosa en especial, del tendn 12 de Aquiles en personas tratadas con fluroquinolonas, si bien la mayora de ellos estaban siendo tratados conjuntamente con corticosteroides que incrementan la fragilidad tendinosa. Todos estos motivos han conducido a recomendar la contraindicacin de uso de estos antibacterianos en nios, adolescentes, embarazadas y madres lactantes.

Neurotoxicidad y best material for upsc maths optional Las fluroquinolonas pueden producir reacciones de tipo neuroexcitatorio, manifestadas como insomnio, nerviosismo o cefalea. Se trata de reacciones poco frecuentes, pero tal posibilidad sugiere la convenien. O, 24 2. Norfloxacino mg 0,09 Paracetamol mg e Mercedes Documents.

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